FDA aprova primeiro comprimido para colesterol ruim: queda de até 60%

FDA aprova primeiro comprimido para reduzir colesterol ruim em até 60%

A Food and Drug Administration (FDA), agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos, aprovou o enlicitide, primeiro comprimido da classe dos inibidores da PCSK9 para o tratamento do colesterol elevado. A decisão representa um avanço para pacientes que precisam reduzir de forma significativa os níveis de LDL-colesterol, o "colesterol ruim", já que, até então, essa estratégia terapêutica estava disponível apenas em medicamentos injetáveis. A nova terapia foi aprovada como complemento à dieta, à prática de atividade física e aos medicamentos já utilizados para controle do colesterol.

O que muda com o comprimido oral inibidor da PCSK9

O enlicitide atua bloqueando a proteína PCSK9, responsável por reduzir a quantidade de receptores de LDL presentes no fígado. Quando essa proteína é inibida, o organismo consegue reciclar mais desses receptores, aumentando a remoção do colesterol da circulação sanguínea e reduzindo seus níveis. Até agora, esse mecanismo de ação estava restrito aos medicamentos injetáveis, como evolocumabe, alirocumabe e inclisirana, este último atua diminuindo a produção da PCSK9 por meio de RNA de interferência.

Resultados dos estudos clínicos com enlicitide

A aprovação da FDA foi baseada em dois estudos clínicos randomizados que envolveram 3.207 pacientes com hipercolesterolemia em uso da maior dose tolerada de estatinas. Os resultados mostraram uma redução média de 56% do LDL-colesterol entre pacientes com doença cardiovascular estabelecida ou alto risco cardiovascular. Entre aqueles com hipercolesterolemia familiar heterozigótica, a queda chegou a 59%. Os estudos também apontaram um perfil de segurança semelhante ao do placebo. Diarreia e tontura foram os efeitos adversos mais frequentemente relatados em um dos ensaios clínicos.

Por que a versão oral representa um marco

Os inibidores da PCSK9 já são considerados uma das terapias mais eficazes para reduzir o colesterol ruim, mas a necessidade de aplicações subcutâneas ainda representa um obstáculo para parte dos pacientes, seja pela logística, necessidade de armazenamento ou resistência ao uso de injeções. Com a chegada da primeira versão oral, a expectativa é aumentar a adesão ao tratamento, facilitar o acesso à terapia e permitir que mais pacientes consigam alcançar as metas de LDL recomendadas para reduzir o risco cardiovascular.

O que ainda não se sabe sobre o novo comprimido

Apesar da eficácia na redução do colesterol, ainda não há confirmação de que o novo medicamento diminua a ocorrência de infarto, acidente vascular cerebral (AVC) ou mortes por doenças cardiovasculares. Os estudos que avaliam esses desfechos continuam em andamento.

O que diz o cardiologista Augusto Vilela

Segundo o cardiologista Augusto Vilela, a aprovação representa um marco no tratamento das dislipidemias. "Os inibidores da PCSK9 revolucionaram o tratamento do colesterol por proporcionarem reduções muito expressivas do LDL. O surgimento da primeira opção oral tem potencial para aumentar a adesão dos pacientes e facilitar o acesso a uma terapia altamente eficaz. Ainda aguardamos os estudos de desfechos clínicos, mas, sem dúvida, trata-se de um marco na evolução do tratamento das dislipidemias."

Perguntas Frequentes

Quem pode tomar o enlicitide?

É indicado para adultos com hipercolesterolemia primária, hipercolesterolemia familiar heterozigótica e para aqueles que ainda não conseguem atingir as metas de LDL mesmo com o uso de estatinas e/ou ezetimiba.

Quais os efeitos colaterais do novo comprimido?

Os estudos apontaram perfil de segurança semelhante ao do placebo. Diarreia e tontura foram os efeitos adversos mais frequentemente relatados em um dos ensaios clínicos.

O enlicitide substitui as estatinas?

Não. A nova terapia foi aprovada como complemento à dieta, à prática de atividade física e aos medicamentos já utilizados para controle do colesterol.

Quando o comprimido estará disponível no Brasil?

A aprovação foi da FDA, agência dos EUA. A disponibilidade no Brasil depende de aprovação da Anvisa, ainda sem previsão.

O enlicitide reduz risco de infarto ou AVC?

Ainda não há confirmação. Os estudos que avaliam esses desfechos continuam em andamento.